阿伐那非 [ 330784-47-9 ]

艾瓦那非是一种开发中的磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗男性性功能障碍，目前在美国、欧盟和日本已经完成Ⅱ期临床试验，Ⅲ期临床试验将要启动。该产品由日本田边制药公司和VIVUS公司开发。除了口服剂型外，VIVUS公司还在开发Avanafil的尿道给药剂型，用于对口服剂型无反应的患者。Avanafil是一种强效、高度选择性的磷酸二酯酶5抑制剂，体外实验发现比西地那非对磷酸二酯酶5有更强的选择性。该化合物对其他磷酸二酯酶亲合性弱，而且对腺苷受体的效应降低，表明avanafil的心血管效应应该比西地那非弱。临床前研究证实avanafil和有机硝酸类药物联合服用时其对血压的降低要显著弱于西地那非和硝酸类药物同服。而且，avanafil对磷酸二酯酶6的抑制作用很弱，该酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制剂引起的视力障碍有关。